MAOI'lar (monoamin oksidaz inhibitörleri): etkileri ve tipleri
Çoğu psikiyatrist şu anda depresif belirtileri tedavi etmek için seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI), norepinefrin (ISRN) veya her iki nörotransmitter (SNRI) reçete olsa da, atipik durumlarda hala bazı frekans ile kullanılır Antidepresanın en eski tipi: MAOI'ler.
Bu yazıda tarif edeceğiz Monoamin oksidaz inhibitörlerinin başlıca etkileri ve bu enzimin alt sınıfına bağlı olarak ilacın aktivitesi tarafından inhibe edilen üç tip vardır: geri dönüşümsüz ve seçici olmayan MAOI'ler, MAO A inhibitörleri ve MAO B inhibitörleri.
- İlgili makale: "Antidepresan Türleri: Özellikleri ve Etkileri"
MAOI nedir? Bu ilaçların etkileri
"IMAO" kısaltmasıyla bilinen monoamin oksidaz enziminin seçici inhibitörleri, depresyon tedavisinde kullanılan ilaçların birinci sınıfı . Orijinal MAOI, iproniazide, 1950'lerde tüberküloz için bir ilaç olarak geliştirilmiş ve duygudurum üzerine olumlu etkisi nedeniyle dikkat çekmiştir.
MAOI'lar bir egzersiz Monoaminerjik nörotransmitterlerde agonist etkisi En önemlisi dopamin, adrenalin, noradrenalin ve serotonindir. Aynı şey antidepresanların geri kalanıyla birlikte gerçekleşir; bunların arasında trisiklikler, serotonin geri alımının seçici inhibitörleri ve dördüncü kuşak antidepresanlar öne çıkmaktadır.
Monoaminooksidaz enzimi, monoaminerjik nöronların aksonlarının terminal düğmelerinde bulunur. Fonksiyonu, fazlalık birikmelerini önlemek için bu tipteki nörotransmitterleri ortadan kaldırmaktır. MAOI'ler bu enzimin aktivitesini azaltır ve sonuç olarak monoamin düzeylerini arttırır.
İki çeşit MAO enzimi vardır : A ve B . Birincisi, serotonin ve norepinefrin metabolizmasıyla ilgilenirken, depresif belirtilerle çok ilgili olmakla birlikte, MAO B, Parkinson hastalığı gibi diğer bozukluklarla daha fazla ilişkili olan dopaminin ortadan kaldırılmasıyla ilişkilidir.
Şu anda bu ilaçlar Atipik depresyonu tedavi etmek için her şeyden önce kullanılırlar. Hoş olaylara olumlu duygusal tepki, kilo alımı, hipersomnia ve sosyal reddedilme duyarlılığı ile karakterizedir. Bazıları panik bozukluğu, sosyal fobi, serebral enfarktüs veya demans vakaları için de geçerlidir.
MAOI çeşitleri
Daha sonra, monoamin oksidaz inhibitörleri sınıfının üç tip ilacının ana özelliklerini tarif edeceğiz. Bu bölünme iki faktörle ilgilidir: etkilerin yoğunluğu (MAO enziminin geçici inhibisyonu veya toplam yıkımı) ve MAO'nun iki alt tipine (A ve B) göre seçicilik.
1. Geri dönüşümsüz ve seçici olmayan inhibitörler
Başlangıçta MAOI'ler monoamin oksidaz enzimini tamamen yok etti tekrar sentezlenene kadar aktivitesini önleme (farmakolojik tedavinin başlamasından yaklaşık iki hafta sonra gerçekleşir). Bu yüzden “geri çevrilemez” olarak sınıflandırıldılar.
Ek olarak, ilk MAOI'ler monoamin oksidaz A ve B'yi hedef aldılar, böylece tüm monoaminlerin seviyelerini belirsiz bir şekilde arttırdılar. "Seçici olmayan" niteleyici bu özellikten türetilmiştir.
MAO A ve B enziminin her ikisi de, MAOI'lerin en karakteristik yan etkilerini biriktiren monoamin olan tiramin fazlalığını ortadan kaldırmakla sorumludur: Kalp krizine neden olabilen hipertansif kriz veya "peynir etkisi" ya da peynir, kahve ya da çikolata gibi tiraminli gıdaları tüketdikten sonra serebral kanamalar.
Hem geri dönüşümsüz hem de seçici olmayan inhibitörler her iki enzimi de inhibe ettiğinden, tüketimiyle ilişkili tiramin seviyelerindeki artış aşırıdır. Bu tür bir risk, bu sınıfın IMAO'larını alanların yaşamına güçlü bir müdahaleye neden oldu ve daha özel etkilerle diğer MAOI'lerin gelişimini teşvik etti.
Bu kategoride bulunan ve halen pazarlanmakta olan ilaçlar arasında Tranylcypromine, izocarboxazide, phenelzine, nialamide ve hydracarbazine . Hepsi, tranilsipromin haricinde, hidrazinler olarak bilinen kimyasal bileşikler grubuna aittir.
2. Monoamin oksidaz A inhibitörleri
"RIMA" ve "IRMA" kısaltmaları (enzim monoaminooksidazın geri dönüşümlü inhibitörleri), enzimi tamamen ortadan kaldırmayan fakat ilacın etkilerini en son etkilerken aktivitesini inhibe eden bir MAOI türünü belirtmek için kullanılır. Ayrıca, çoğu IRMA, işlevlerini MAO A'ya seçici olarak uygular.
MAO A enziminin rolü noradrenalin ve serotoninin metabolize edilmesidir. . Bu monoaminler, depresif belirtilere en belirgin şekilde dahil olan nörotransmiterler olduğundan, MAO enziminin bu alt sınıfının selektif inhibitörleri, depresyon tedavisinde en faydalı olanlardır.
En bilinen MAOI'ler moklobemid, bifemelan, pirlindol ve toloksatondur. Temel olarak antidepresanlar olarak kullanılırlar. l Sosyal anksiyete bozukluğu tedavisinde de bir moklobemid kullanılır. ve panik olan ve bifemelano, depresif belirtilerin mevcut olduğu serebral enfarktüs ve / veya senil demans vakalarında uygulanır.
3. Monoamin oksidaz B inhibitörleri
Monoamin oksidaz A'dan farklı olarak B tipi, noradrenalin ve serotoninin inhibisyonu ile değil, dopamin ile ilişkilidir. Bu nedenle, depresyon tedavisi için daha fazla, MAO B Parkinson hastalığının ilerlemesini yavaşlatmak için kullanılır . Bununla birlikte, MAO A'yı engelleyenlerden çok daha az yaygındırlar.
Özellikle kullanılan iki monoamin oksidaz B inhibitörü vardır: rasagilin ve selegilin. Her ikisi de geri dönüşümsüzdür, yani işlevini geçici olarak engellemek yerine MAO enzimini yok ederler. Ana kullanım alanı Parkinson hastalığının erken aşamalarında çerçevelenmiştir.
